美洛昔康

产品名称

中文名

美洛昔康
英文名

Meloxicam
中文别名

美罗昔康 | 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物 | 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 | 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物

英文别名

Meloxicam

Metacam

Parocin

2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-, 1,1-dioxide

4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboximidic acid 1,1-dioxide

Meloxciam

4-hydroxy-2-méthyl-N-(5-méthyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxyde

2H-1,2-Benzothiazine-3-carboximidic acid, 4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-, 1,1-dioxide

Movatec

structure was taken from Chemical Abstracts Index Guide, number

4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide

meloxicam (tautomer)

MOBIC

Mobicox

MFCD11046047

Movalis

MOBEC

常用名

美洛昔康
C A S号

71125-38-7

物理性质

密度

1.6±0.1 g/cm3
沸点

581.3±60.0 °C at 760 mmHg
熔点

255ºC
化学式

C₁₄H₁₃N₃O₄S₂
结构式

1、摩尔折射率：85.95

2、摩尔体积（cm³/mol）：217.7

3、等张比容（90.2K）：661.7

4、表面张力（dyne/cm）：85.3

5、极化率（10^-24cm³）：34.07
闪点

305.4±32.9 °C
分子量

351.401
精确质量

351.034760
P S A

136.22000
外观形状

淡黄色固体
储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。
稳定性
水溶解性
形态

浅黄色粉末。
H L B值
粘度
PH值

作用/用途

Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

制备方法

1. 4-羟基-2-甲基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1，1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流，得到美洛昔康，收率74%。

2. 3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入DMF45ml和邻磺酰苯酰亚胺钠盐(即市售的含2分子结晶水的糖精钠)24.1g(0.10mol),搅拌溶解,再在搅拌下加入氯乙酸甲酯16.3g(0.15mol),回流反应3~4h.反应毕,冷却至室温,加入冷水85ml, 析出固体过滤,水洗,抽干,干燥得白色固体3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物24.0g,收率94.1%,mp114.5~116 ºC.

3. 4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入无水甲醇60ml,然后在冰浴冷却和搅拌下分批加入金属钠6.5g(0.28mol)到加完后可稍加热,金属钠全溶后,加热至回流温度,于强烈搅拌下,快速加入3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的粉状物18g(0.07mol),瞬间反应得到橙黄色浆状物.移去油浴,加入冰72g和浓盐酸28ml混合液,搅拌,用冰浴冷却至10以ºC下,析出白色固体,过滤,水洗,干燥,得白色固体4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g, 收率80%,mp160~166 ºC.

4. 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入乙醇72ml和4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g(56.47mmol),搅拌,再加入氢氧化钠3.16g溶于72ml水溶液.放热反应,固体完全溶解后,降温至20ºC以下,滴加硫酸二甲酯11.81g(93.74mmol),滴加过程反应混合物温度保持不超过25ºC,几分钟后析出大量固体,再于25ºC搅拌反应15h.反应毕,冷却至10 ºC以下,过滤,50%乙醇洗涤,抽干,得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物粗品,mp168~169ºC.将其溶于乙醇72ml、水72ml、氢氧化钠3.16g的混合液中,过滤,

滤液用稀盐酸调pH至6~7,过滤,50%乙醇洗涤,真空干燥(60 ºC下),得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物12.2g,收率80%,mp171~172 ºC.

5. 美洛昔康的合成

在反应瓶中加入4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物5.38g(0.02mol)和2-氨基-5-甲基噻唑2.5g(0.22mol),再加入二甲苯800mol,搅拌溶解,然后升温搅拌回流24h,在回流过程通氮气保护.反应毕,减压蒸馏去大部分二甲苯,冷至室温,过滤,得美洛昔康粗品6.4g,将粗品溶于二氯乙烷100ml,加入活性炭0.5g, 回流30min.趁热过滤,滤液冷却至10 ºC,析出晶体过滤,干燥,得到白色固体5.62g,收率80%,mp254~255ºC (分解)

71125-38-7 preparation

安全提醒

MSDS

美洛昔康 修改号码：5

模块1. 化学品
产品名称： Meloxicam
修改号码： 5

模块2. 危险性概述
GHS分类

　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口） 第3级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词危险
　危险描述吞咽会中毒。
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入：立即呼叫解毒中心/医生。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：美洛昔康
百分比： >96.0%(LC)(T)
CAS编码： 71125-38-7
俗名： 4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-
carboxamide 1,1-Dioxide
分子式： C14H13N3O4S2
美洛昔康 修改号码：5

模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
美洛昔康 修改号码：5

模块9. 理化特性
颜色： 微浅黄色-浅黄绿色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：
255°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物

模块11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LDLo:7.5 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码: DL0702000

模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
美洛昔康 修改号码：5

模块14. 运输信息
联合国分类： 第1项毒害品。
UN编号： 2811
正式运输名称： 有毒固体, 有机物, 不另作详细说明
包装等级： III

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16 - 其他信息
N/A

原料简介

应用范围

毒性和生态

安全信息

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	DL0702000
包装等级	III
海关编码	2934999090

是否危险品

危险性

危险类别码

危险等级

触发危险方式

安全技术说明书

环境影响程度

包装与储运