福美司坦

产品名称

中文名

福美司坦
英文名

Formestane
中文别名

4-雄烯-4-醇-3,17-二酮 | 福美斯坦 | 4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮

英文别名

Androst-4-ene-3,17-dione, 4-hydroxy-

4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione

4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione

Formestane

B,Aromatase inhibitor

Lentaron

4-androsten-4-ol-3,17-dione

4-Hydroxyandrostenedione

4-OH-A

MFCD00057814

(8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione

常用名

福美司坦
C A S号

566-48-3

物理性质

密度

1.2±0.1 g/cm3
沸点

475.4±45.0 °C at 760 mmHg
熔点

199-202°C
化学式

C₁₉H₂₆O₃
结构式

1、摩尔折射率：83.02

2、摩尔体积（cm³/mol）：253.1

3、等张比容（90.2K）：667.1

4、表面张力（dyne/cm）：48.2

5、极化率（10-24cm3）：32.91
闪点

255.4±25.2 °C
分子量

302.408
精确质量

302.188202
P S A

54.37000
外观形状

白色粉末
储存条件

2-8°C
稳定性
水溶解性
形态
H L B值
粘度
PH值

作用/用途

【用途一】
雄性激素，同化蛋白类。

【用途二】
芳香化酶抑制剂。用于进行性乳腺癌。
【用途三】
芳酶抑制药。
【用途四】
芳香酶抑制剂,用作抗肿瘤载体,抵抗雌激素类肿瘤。

制备方法

1. 雄甾-4-烯-3，17-二酮(Ⅰ)(1.432g，5mmo1)溶于50ml叔丁醇，在室温下加入38mg(0.15mmo1)四氧化锇在2ml叔丁醇的溶液，然后加入5ml 35%双氧水，在室温下搅拌3天。加100ml盐水稀释后，用二氯甲烷(2×100m1)提取。提取液依次用100ml盐水、50ml 10%亚硫酸氢钠溶液、50ml 10%碳酸钠溶液和100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.824g)为化合物(Ⅱ)，溶于10ml甲醇，加入氢氧化钾(393mg，7mmo1)在3ml甲醇的溶液。加毕，在55℃搅拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml盐水，用二氯甲烷(2×100ml)提取。期复液，合并，用100ml盐水洗，无水硫酸钠干燥，浓缩。剩余物(1.727g)经硅胶柱层析，己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得715mg福美坦，收率47%，熔点200～202℃(丙酮)。 566-48-3 preparation

2. 5-环氧-5α-雄(甾)烷-3,17-二酮的制备

在反应瓶中加入雄甾-4-烯-3,17-二酮1.432g(5mmol)和叔丁醇50ml,搅拌溶解,于室温下加入四氧化锇38g(0.15mmol)至叔丁醇2ml的溶液,然后加入35%H2O2 5ml,于室温下搅拌反应3天. 加入盐水100ml稀释.用二氯甲烷(100×2) 提取.有机相依次用盐水100ml、10%NaHSO3溶液50ml、10%NaCO3 50ml、和盐水100ml洗涤,无水NaSO4干燥,过滤,滤液浓缩,剩余物为5-环氧-5α-雄(甾)烷-3,17-二酮1.824,直接用于下步反应.

3. 福美坦的合成

在反应瓶中加入5-环氧-5α-雄(甾)烷-3,17-二酮1.824g(6mmol)和甲醇10ml,搅拌,加入KOH[0.393g(7mmol)] 的甲醇(3ml)溶液.加毕,于55 ºC搅拌反应10min.加入乙酸0.3mol和盐水100ml,用二氯甲烷(100ml×2)提取.合并有机相,用盐水100ml洗涤,无水NaSO4干燥,过滤,滤液浓缩.剩余物为粗品福美坦(1.727g),经硅胶柱色谱分离纯化,用己烷/乙酸乙酯(7:3)洗脱,经后处理,得福美坦0.715g,mp200~202 ºC (丙酮结晶),收率47%.

566-48-3 preparation

安全提醒

MSDS

原料简介

应用范围

毒性和生态

安全信息

符号	GHS08
信号词	Danger
危害声明	H360
警示性声明	P201-P308 + P313
个人防护装备	Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic
风险声明 (欧洲)	R60
安全声明 (欧洲)	S53-S36/37/39-S45
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	BV8152500

是否危险品

危险性

危险类别码

危险等级

触发危险方式

安全技术说明书

环境影响程度

包装与储运