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吡嘧司特

吡嘧司特

【用途一】
用于支气管哮喘。
产品名称
  • 中文名
    吡嘧司特
  • 英文名
    pemirolast
  • 中文别名
    哌罗司特 | 9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-Α]嘧啶-4-酮
  • 英文别名
    3-(1H-tetrazol-5-yl)-9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine
    Pemirolast (INN)
    UNII-2C09NV773M
    Pemirox (TN)
    Pemirolastum [INN-Latin]
    Pemiroplast Potassium
    MFCD00864611
    Pemirolastum
    Pemirolast
    9-methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
    9-TBX
  • 常用名
    吡嘧司特
  • C A S号
    69372-19-6
物理性质
  • 密度
    1.64 g/cm3
  • 沸点
    454.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点
    310-311ºC (decomposes)
  • 化学式
    C10H8N6O
  • 结构式

    1、 摩尔折射率:60.87

    2、 摩尔体积(cm3/mol):138.8

    3、 等张比容(90.2K):407.1

    4、 表面张力(dyne/cm):73.9

    5、 极化率(10-24cm3):24.13

  • 闪点
    228.9ºC
  • 分子量
    228.21000
  • 精确质量
    228.07600
  • P S A
    88.83000
  • 外观形状
  • 储存条件
  • 稳定性
  • 水溶解性
  • 形态
  • H L B值
  • 粘度
  • PH值
作用/用途
【用途一】
用于支气管哮喘。
制备方法

2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流,得到吡嘧司特.

1. 5-乙氧羰甲基-1H-四唑的制备

在反应瓶中加入氰乙酸乙酯67.8g(0.60mol)、叠氮化钠43g(0.66mol)、NH4Cl 35.4g(0.66mol)和DMF260ml,于90ºC搅拌反应8h.减压回收反应液中的DMF,剩余物加水260ml,用20%盐酸调至pH2 ,冷却,过滤,滤饼用冰水洗涤,于60ºC下干燥,得类白色粗品5-乙氧羰甲基-1H-四唑73g,收率77.9%.将粗品用异丙醇[粗品:异丙醇=1:2.6(质量/体积)]重结晶,真空干燥,得精制品无色晶体5-乙氧羰甲基-1H-四唑60.5g,收率64.5%,mp128~130ºC(文献[7]mp128~130ºC)

2. 吡嘧司特的制备

在反应瓶中加入2-氨基-3-甲基吡啶21.6g(0.2mol)、5-乙氧羰甲基-1H-四唑31.2g(0.2mol)、5-乙氧羰甲基-1H-四唑31.2g(0.2mol)、原甲酸三乙酯32.6g(0.22mol)和DMF75ml,搅拌混合,在N2保护下于90ºC搅拌反应1h. 冷至50ºC,加入1mol/LKOH220ml,于50ºC搅拌反应1h.冷后用20%盐酸调至pH3,过滤,滤饼抽干后真空干燥,得吡嘧司特40g,收率87.7%,mp303~305ºC(文献[6]mp306ºC)

3. 吡嘧司特钾的合成

在反应瓶中加入2mol/LKOH130ml和吡嘧司特40g(0.175mol),搅拌至全溶,于50ºC下加入异丙醇175ml和活性炭1.2g,搅拌1h.过滤,在深红色滤液中加入异丙醇175ml,冷却,过滤,得黄绿色晶体,将其用水/异丙醇(1:3,体积比)290ml重结晶精制,得淡黄色结晶性粉末吡嘧司特钾32g,收率68.5%,mp>310ºC(文献[6]mp317ºC).HPLC法测得有关物质含量为0.38%.

69372-19-6 preparation

安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
危害码 (欧洲) C
风险声明 (欧洲) R34:Causes burns.
安全声明 (欧洲) 16-26-36/37/39-37/39
危险品运输编码 UN 1993 3/PG 2
WGK德国 3
包装等级 II
危险类别 8
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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