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培高利特

培高利特

合成的麦角灵类药物,为新的多巴胺能激动药,其作用更强,且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物,用于帕金森病的治疗。

产品名称
  • 中文名
    培高利特
  • 英文名
    Pergolide
  • 中文别名
    培高利得 | D-6-正丙基-8Β-甲硫基甲基麦角灵
  • 英文别名
    pergolida
    (6aR,9R,10aR)-9-[(methylsulfanyl)methyl]-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline
    Permax (TN)
    (8b)-8-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline
    Pergolidum [INN-Latin]
    (6aR,9R,10aR)-9-(Methylthiomethyl)-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline
    D-6-n-Propyl-8b-methylmercaptomethylergoline
    Ly 141B
    (6aR,9R,10aR)-9-[(Methylsulfanyl)methyl]-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]chinolin
    8β-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline
    Permax
    Ergoline, 8-[(methylthio)methyl]-6-propyl-, (8β)-
    Pergolide
    Pergolidum
    Pergolida [INN-Spanish]
    (6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline
    Ergoline, 8-((methylthio)methyl)-6-propyl-, (8β)-
    UNII-24MJ822NZ9
    Pergolide (INN)
    (8β)-8-[(methylthio)methyl]-6-propylergoline
    (8β)-8-[(Methylsulfanyl)methyl]-6-propylergoline
  • 常用名
    培高利特
  • C A S号
    66104-22-1
物理性质
  • 密度
    1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点
    491.3±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点
    207.5ºC
  • 化学式
    C19H26N2S
  • 结构式

    1、 摩尔折射率:97.44

    2、 摩尔体积(cm3/mol):279.6

    3、 等张比容(90.2K):722.4

    4、 表面张力(dyne/cm):44.5

    5、 极化率(10-24cm3):38.62

  • 闪点
    250.9±25.9 °C
  • 分子量
    314.488
  • 精确质量
    314.181671
  • P S A
    44.33000
  • 外观形状
  • 储存条件
  • 稳定性
  • 水溶解性
  • 形态
  • H L B值
  • 粘度
  • PH值
作用/用途

合成的麦角灵类药物,为新的多巴胺能激动药,其作用更强,且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物,用于帕金森病的治疗。

制备方法

合物(I)经氢化铝锂还原,再和甲磺酰氯作用,得到D-6-正丙基-8β- 甲磺酰氧甲基麦角灵(Ⅲ)。
25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA),用冰浴冷至约0℃,再分批加入14.4g 50%的氢化钠,使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液,在氮气保护下搅拌1h。加水稀释,水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后,干燥。蒸去溶剂,剩余物含培高利特,TLC检测只有一斑点;含培高利特6.9g,熔点206~209℃(分解)。
剩余物悬浮于100ml沸甲醇,加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕,放置任其冷却,并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤,得6.0g甲磺酸培高利特,熔点 255℃(分解)。66104-22-1 preparation

安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
危险品运输编码 UN 1544 6.1/PG II
RTECS号 KE6344964
包装等级 II
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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