
丁螺环酮
新一代非苯并二氮杂卓类选择性抗焦虑药,通过影响5-HT(5-羟色胺)系统发挥抗焦虑作用,是5-HTIA受体的部分激动剂。它的抗焦效应强度与地西泮相当,但没有地西泮类药物的抗惊厥、肌松、精神运动功能减弱等副作用。因而被称为选择性抗焦虑药。久用也不产生自身依赖和欣快效应,成瘾性的倾向较小,不易引起滥用。用于治疗急、慢性焦虑状态,如焦虑性激动、内心不安定和紧张状态等,尚能缓解伴有或不伴抑郁症的焦虑症状。
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中文名丁螺环酮
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英文名Buspirone
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中文别名8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮 | 螺氮癸嘧哌嗪 | 8-[4-(嘧啶-2-基)-1-哌嗪基丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮
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英文别名
Ansial 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro(4.5)-decane-7,9-dione EINECS 253-072-2 Anxiron 8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione MFCD00078569 Buspironum [INN-Latin] Buspironum Ansiced Bespar Buspirona [INN-Spanish] [14C]-Buspirone 8-[4-[4-(pyrimidine-2-yl)-piperazine-1-yl]-butyl]-8-aza-spiro[4.5]decane-7,9-dione Buspirona -
常用名丁螺环酮
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C A S号36505-84-7
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密度1.24g/cm3
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沸点613.9ºC at 760 mmHg
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熔点41678ºC
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化学式C21H31N5O2
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结构式
1、 摩尔折射率:106.83
2、 摩尔体积(cm3/mol):310.6
3、 等张比容(90.2K):873.0
4、 表面张力(dyne/cm):62.3
5、 极化率(10-24cm3):42.35
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闪点325.1ºC
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分子量385.50300
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精确质量385.24800
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P S A69.64000
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外观形状白色
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储存条件2-8°C
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稳定性
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水溶解性
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形态
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H L B值
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粘度
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PH值
新一代非苯并二氮杂卓类选择性抗焦虑药,通过影响5-HT(5-羟色胺)系统发挥抗焦虑作用,是5-HTIA受体的部分激动剂。它的抗焦效应强度与地西泮相当,但没有地西泮类药物的抗惊厥、肌松、精神运动功能减弱等副作用。因而被称为选择性抗焦虑药。久用也不产生自身依赖和欣快效应,成瘾性的倾向较小,不易引起滥用。用于治疗急、慢性焦虑状态,如焦虑性激动、内心不安定和紧张状态等,尚能缓解伴有或不伴抑郁症的焦虑症状。
2-氨基嘧啶、浓盐酸和二氯甲烷混合,搅拌下加入氯化锌,冷却至5~10℃,分批加入亚硝酸钠,加毕继续反应。倾入冰水,静置,分出有机相。水相用二氯甲烷萃取3次,和有机相合并,干燥,蒸去大部分溶剂后析出浅黄色晶体,熔点63~65℃:,即为2-氯嘧啶。
无水哌嗪、碳酸钠和水混合,在50~65℃和搅拌下分批加入2-氯嘧啶,加毕继续反应,慢慢冷至35℃。过滤除去1,4-二(2-嘧啶基)哌嗪,滤液用氯仿萃取3次。萃取液干燥,蒸去溶剂,减压蒸馏,收集115~117℃/133Pa(或118~120℃/270Pa)的馏分,即为1-(2-嘧啶基)哌嗪。
环戊酮、氰基乙酸甲酯、氰基乙酰胺和甲酰胺混合,室温搅拌下慢慢加入三乙胺,反应。升温至60~65℃,慢慢加入水,再加入98%的硫酸至Ph值为1,冷却至5~10℃,过滤,水洗。得到的固体和硫酸一起于130℃加热,再加入水,于150℃回流,冷却,过滤,水洗,粗品用水和异丙醇重结晶,得白色针状结晶,熔点179~18l℃,为β,β-四亚甲基戊二酸。戊二酸衍生物和醋酐加热回流,过滤,浓缩至干,冰箱中放置过夜,析出白色片晶,过滤,干燥,得戊二酸酐衍生物,熔点64~66℃。戊二酸酐衍生物和浓氨水加热至溶解,迅速倒入瓷盘中,冷却,析出的鳞片状晶体即为戊二酰亚胺衍生物,熔点153~154℃。该亚胺和1,4-二溴丁烷及无水碳酸钾在甲苯中回流,过滤,收集160~1.70℃/13Pa的馏分,为溴丁基化的亚胺化合物。最后和1-(2-嘧啶基)哌嗪、无水碳酸钾、正丁醇一起回流,过滤,蒸去溶剂,得到的黄色固体用异丙醇重结晶,得丁螺环酮,再和等摩尔的5mol/L氯化氢的乙醇溶液成盐,无水乙醇重结晶,即得盐酸丁螺环酮。
危害码 (欧洲) | T: Toxic; |
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风险声明 (欧洲) | R25 |
安全声明 (欧洲) | S45 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | CL9915000 |
海关编码 | 2933990090 |