西力士
Tadalafil是PDE5抑制剂，IC50为1.8 nM。
产品名称
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中文名西力士
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英文名Cialis
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中文别名他达那非 | 他达拉非 | 他地那非 | (6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
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英文别名
IC-351 TADALAFIL MFCD07771966 (6R,12aR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a tetrahydropyrazino [1',2':1,6] pyrido[3,4b] indole1,4(6H,7H)-dione Tadalafei Cialis Tildenafil (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-Hexahydro-2-methyl-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione IC351 (6R-trans)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione GF-196960X IC 351 Adcirca Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione, 6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-, (6R,12aR)- Tadanafil (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione EINECS 200-835-2 -
常用名西力士
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C A S号171596-29-5
物理性质
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密度1.5±0.1 g/cm3
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沸点679.1±55.0 °C at 760 mmHg
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熔点298-300ºC
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化学式C22H19N3O4
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结构式
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闪点364.5±31.5 °C
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分子量389.404
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精确质量389.137543
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P S A74.87000
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外观形状灰白色水晶般的固体
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储存条件Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere
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稳定性
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水溶解性
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形态
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H L B值
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粘度
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PH值
作用/用途
Tadalafil是PDE5抑制剂，IC50为1.8 nM。
制备方法
D-色氨酸甲酯和3，4-亚甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室温反应4天。加入二氯甲烷，用饱和碳酸氯钠溶液、水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，剩余物柱层析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氢-1-(3，4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-，4-b]吲哚-3-羧酸甲酯。该化合物和碳酸氢钠溶于氯仿，在0℃滴加氯乙酰氯，搅拌1h。加入氯仿，在搅拌下滴加水和饱和碳酸氢钠溶液。分出有机层，用水洗至中性，干燥。过滤，滤液减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得到的固体悬浮于甲醇，在室温加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮气保护下反应16h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于二氯甲烷，水洗，干燥，过滤。滤液浓缩至干，剩余物柱层析，再用异丙醇重结晶，得产物。
安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
| 符号 |
GHS02, GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H225-H302 + H312 + H332-H319 |
| 警示性声明 | P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235 |
| 危害码 (欧洲) | F,Xn |
| 风险声明 (欧洲) | 11-20/21/22-36 |
| 安全声明 (欧洲) | 16-36/37 |
| 危险品运输编码 | UN 1648 3 / PGII |
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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