
奥拉西坦
Oxiracetam 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,其已被普遍用作治疗认知障碍的益智药物。
产品名称
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中文名奥拉西坦
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英文名Oxiracetam
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中文别名4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺 | 2-(4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷基)乙酰胺
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英文别名
4-Hydroxy-2-oxopyrrolidine-N-acetamide 2-(4-Hydroxypyrrolidin-2-on-1-yl)acetamide MFCD00242951 oxiracetam 1-Pyrrolidineacetamide, 4-hydroxy-2-oxo- 2-(4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide 2-(4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide UNII:P7U817352G -
常用名奥拉西坦
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C A S号62613-82-5
物理性质
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密度1.4±0.1 g/cm3
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沸点494.6±40.0 °C at 760 mmHg
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熔点165-168ºC
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化学式C6H10N2O3
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结构式
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闪点252.9±27.3 °C
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分子量158.155
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精确质量158.069138
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P S A83.63000
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外观形状
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储存条件2-8°C
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稳定性
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水溶解性
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形态
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H L B值
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粘度
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PH值
作用/用途
Oxiracetam 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,其已被普遍用作治疗认知障碍的益智药物。
制备方法
生产方法一:4-氨基-3-羟基丁酸和二(三甲基硅烷基)胺反应,对羟基进行保护,然后内酰胺化生成内酰胺,以2-溴乙酸乙酯对氨基进行烷基化,生成2-氧代-4-三甲硅氧基-1-吡咯烷乙酸乙酯,水解脱去羟基上的保护基,再氨解得到奥拉西坦。
生产方法二:648g亚胺二乙酸乙酯溶于3600ml无水二氯甲烷和572ml三乙胺中,在0℃和搅拌下,滴加619g 2-乙酯基乙酰氯溶于1100ml二氯甲烷中的溶液。在滴加过程中,注意反应温度不要超过10~15℃。加毕,在室温下搅拌2h后,放置过夜。然后水洗,干燥,减压浓缩。得到的油状的N-(2-乙酯基乙酰基)亚胺二乙酸乙酯溶于无水苯中,然后在室温下,把该苯溶液加到75.6g钠溶于2700ml无水乙醇的溶液。回流6h,冷却至室温。用水不断地萃取反应液,萃取液合并,用盐酸酸化至Ph值为1。过滤析出的沉淀,重结晶得2-(3-乙酯基-4羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯,熔点175~179℃。
将20g 2-(3-乙酯基-4-羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯加入200ml热乙腈和1.8ml水中。回流20min后,用冰浴冷却,减压浓缩得2-(吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯,熔点87~91℃。
将22.25g 2-(吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯溶于445ml无水二甲氧基乙烷中,冷至0℃,加入1.52g硼氢化钠,在冰浴上放置:10min后,再在室温下放置30min。用20%盐酸酸化,过滤,滤液减压浓缩后,溶入二氯甲烷,用无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩,层析后得2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯,熔点180℃(分解)。
8.9g 2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯溶于300ml甲醇,在0℃时通入氨气,然后放置过夜。减压除去溶剂,剩余物溶入甲醇,用活性炭过滤。将滤液缓慢加到200ml异丙醚中,收集析出的沉淀,即为奥拉西坦,熔点16l~163℃。
生产方法二:648g亚胺二乙酸乙酯溶于3600ml无水二氯甲烷和572ml三乙胺中,在0℃和搅拌下,滴加619g 2-乙酯基乙酰氯溶于1100ml二氯甲烷中的溶液。在滴加过程中,注意反应温度不要超过10~15℃。加毕,在室温下搅拌2h后,放置过夜。然后水洗,干燥,减压浓缩。得到的油状的N-(2-乙酯基乙酰基)亚胺二乙酸乙酯溶于无水苯中,然后在室温下,把该苯溶液加到75.6g钠溶于2700ml无水乙醇的溶液。回流6h,冷却至室温。用水不断地萃取反应液,萃取液合并,用盐酸酸化至Ph值为1。过滤析出的沉淀,重结晶得2-(3-乙酯基-4羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯,熔点175~179℃。
将20g 2-(3-乙酯基-4-羟基-△3-吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯加入200ml热乙腈和1.8ml水中。回流20min后,用冰浴冷却,减压浓缩得2-(吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯,熔点87~91℃。
将22.25g 2-(吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯溶于445ml无水二甲氧基乙烷中,冷至0℃,加入1.52g硼氢化钠,在冰浴上放置:10min后,再在室温下放置30min。用20%盐酸酸化,过滤,滤液减压浓缩后,溶入二氯甲烷,用无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩,层析后得2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯,熔点180℃(分解)。
8.9g 2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯溶于300ml甲醇,在0℃时通入氨气,然后放置过夜。减压除去溶剂,剩余物溶入甲醇,用活性炭过滤。将滤液缓慢加到200ml异丙醚中,收集析出的沉淀,即为奥拉西坦,熔点16l~163℃。
安全提醒
MSDS
奥拉西坦
修改号码:4
模块1. 化学品 产品名称: Oxiracetam 修改号码: 4 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害未分类 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志无 信号词无信号词 危险描述无 防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名):奥拉西坦 百分比: >95.0%(GC)(N) CAS编码: 62613-82-5 俗名: 2-(4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide 分子式: C6H10N2O3 模块4. 急救措施 吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。 眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激:求医/就诊。 食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳 特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 奥拉西坦 修改号码:4 模块5. 消防措施 特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。 环保措施:防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。 操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件:保持容器密闭。冷藏储存。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料:依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。 手部防护:防护手套。 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形(20°C): 外观: 晶体-粉末 颜色:白色类白色 气味:无资料 pH:无数据资料 熔点: 172°C 沸点/沸程无资料 闪点:无资料 爆炸特性 爆炸下限:无资料 爆炸上限:无资料 密度:无资料 溶解度:溶于: 水 奥拉西坦 修改号码:4 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性:一般情况下稳定。 危险反应的可能性:未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx) 模块11. 毒理学信息 急性毒性: orl-dog LD50:>10 g/kg ipr-rat LD50:>10 g/kg ivn-rat LD50:>10 g/kg 对皮肤腐蚀或刺激:无资料 对眼睛严重损害或刺激:无资料 生殖细胞变异原性:无资料 致癌性: IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性:无资料 RTECS 号码: UX9656638 模块12. 生态学信息 生态毒性: 鱼类:无资料 甲壳类:无资料 藻类:无资料 残留性 / 降解性:无资料 潜在生物累积 (BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数:无资料 土壤吸收系数 (Koc):无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类:与联合国分类标准不一致 UN编号:未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 奥拉西坦 修改号码:4 模块16 - 其他信息 N/A |
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
符号 |
![]() GHS07 |
---|---|
信号词 | Warning |
危害声明 | H315-H319 |
警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
危害码 (欧洲) | Xi |
风险声明 (欧洲) | R36/38 |
安全声明 (欧洲) | S26-S36 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | UX9656638 |
海关编码 | 2933790090 |
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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