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特非那定

特非那定

Terfenadine是一种有效的hERG开放通道抑制剂, IC50为204 nM。
产品名称
  • 中文名
    特非那定
  • 英文名
    Terfenadine
  • 中文别名
    Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶丁醇 | 叔哌丁醇 | Α-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇 | α-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol | alpha-[4-叔丁基苯基]-4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇
  • 英文别名
    4-{4-[Hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidinyl}-1-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-1-butanol
    Triludan
    a-(p-tert-Butylphenyl)-4-(a-hydroxy-a-phenylbenzyl)-1-piperidinebutanol
    a-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol
    1-Piperidinebutanol, α-(4-(1,1-dimethylethyl)phenyl)-4-(hydroxydiphenylmethyl)-
    MFCD00079622
    Teldanex
    Allerplus
    Cyater
    [14C]-Terfenadine
    1-(p-tert-Butylphenyl)-4'-[4'-(a-hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidyl]butanol
    Terfex
    [3H]-Terfenadine
    1-piperidinebutanol, a-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-
    Aldaban
    Terfenadine
    Ternadin
    1-(4-tert-Butylphenyl)-4-{4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl}butan-1-ol
    Teldane
    Treludan
    1-Piperidinebutanol, α-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-
    1-[4-(tert-butyl)phenyl]-4-{4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidino}butan-1-ol
    Terfenadina
    Seldane
    Terdin
    1-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-{4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl}butan-1-ol
    UNII:7BA5G9Y06Q
    EINECS 256-710-8
  • 常用名
    特非那定
  • C A S号
    50679-08-8
物理性质
  • 密度
    1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点
    626.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点
    145-152 °C
  • 化学式
    C32H41NO2
  • 结构式
  • 闪点
    306.9±30.2 °C
  • 分子量
    471.673
  • 精确质量
    471.313721
  • P S A
    43.70000
  • 外观形状
    固体结晶粉末
  • 储存条件

    密封、在2 ºC -8 ºC下保存

  • 稳定性
  • 水溶解性
  • 形态
    粉末
  • H L B值
  • 粘度
  • PH值
作用/用途
Terfenadine是一种有效的hERG开放通道抑制剂, IC50为204 nM。
制备方法

α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制备参见McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C,et a1.Ind chim beige,1960,25:1073;CA 55:6428b.1961)、碳酸氢钾(70g,0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中,搅拌回流60h。反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀,用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶,得78.4g化合物(I),收率24%。
化合物(I)(60g,0.12mo1)溶于1.2 L甲醇,加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01;,在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g,0.132mo1)。移去冷却,搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩,得到固体剩余物。该固体用水洗后,以丙酮重结晶2次,得34.4g特非那定,收率61.5%。

50679-08-8 preparation

安全提醒
MSDS
特非那定MSDS英文版
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
危害声明 H413
安全声明 (欧洲) S24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 2
RTECS号 TM4969000
海关编码 2933399090
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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