常山酮

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常山酮

Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。

产品名称

中文名

氢溴酸常山酮
英文名

Halofuginone
中文别名

常山酮 | 7-溴-6-氯-3-[3-[(2R,3S)-3-羟基-2-哌啶基]-2-氧代丙基]-4(3H)-喹唑啉酮 | 卤夫酮

英文别名

Halofuginone

empostatin

Halofuginonum

Halofuginona

Tempostatin

MFCD00866603

Stenorol

常用名

常山酮
C A S号

55837-20-2

物理性质

密度

1.7±0.1 g/cm3
沸点

595.8±60.0 °C at 760 mmHg
熔点

>150ºC dec.
化学式

C₁₆H₁₇BrClN₃O₃
结构式
闪点

314.1±32.9 °C
分子量

414.681
精确质量

413.014160
P S A

84.22000
外观形状

灰白色固体
储存条件

-20°C
稳定性
水溶解性
形态
H L B值
粘度
PH值

作用/用途

制备方法

【方法一】
从中草药常山中提取的生物碱，再经化学合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料，再二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h，环合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉酮。再与3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶的溴化氢溶液缩合而得。中间体3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室温下经溴代而得：
【方法二】
以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料，在二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h，环合成7-溴-6氯-4[3H]喹唑啉酮，然后与3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶缩合即得卤夫酮。

安全提醒

MSDS

原料简介

应用范围

毒性和生态

安全信息

是否危险品

危险性

危险类别码

危险等级

触发危险方式

安全技术说明书

环境影响程度

包装与储运