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诺氟沙星

诺氟沙星

Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
产品名称
  • 中文名
    氟哌酸
  • 英文名
    Norfloxacin
  • 中文别名
    1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 | 诺氟沙星
  • 英文别名
    Zomxin
    1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
    Fulgram
    Barazan
    NORFLOXACINE
    CHIBROXIN
    Noflo
    Utinor
    EINECS 274-614-4
    Nolicin
    Sebercim
    Chibroxol
    Zoroxin
    4803P
    3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-
    am-715
    MFCD08060466
    1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazinyl-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid
    Norfloxacin
    1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
    Floxacin
    1-ethyl-6-fluoro-7-piperazino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid
    Noroxin
    Lexinor
    1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
  • 常用名
    诺氟沙星
  • C A S号
    70458-96-7
物理性质
  • 密度
    1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点
    555.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点
    220°C
  • 化学式
    C16H18FN3O3
  • 结构式

    1、 摩尔折射率:80.70

    2、 摩尔体积(cm3/mol):237.4

    3、 等张比容(90.2K):641.2

    4、 表面张力(dyne/cm):53.1

    5、 极化率(10-24cm3):31.99

  • 闪点
    289.9±30.1 °C
  • 分子量
    319.331
  • 精确质量
    319.133209
  • P S A
    74.57000
  • 外观形状
    灰白色至淡黄色结晶粉末
  • 储存条件

    存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处,2-8 ºC保存。

  • 稳定性
  • 水溶解性
  • 形态
    类白色至淡黄色结晶性粉末。无臭,味微苦。
  • H L B值
  • 粘度
  • PH值
作用/用途
Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
制备方法

邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。

70458-96-7 preparation
在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。

70458-96-7 preparation
诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。

安全提醒
MSDS
诺氟沙星MSDS英文版
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R20/21/22
安全声明 (欧洲) 26-37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 2
RTECS号 VB2005000
海关编码 2933990090
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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