ABT-546

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ABT-546

ABT-546 (A-216546) 是一种有效的，高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂，对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解，IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。

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