奥氮平

产品名称

中文名

奥氮平
英文名

Olanzapine
中文别名

奥兰扎平 | 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂 | 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-thieno[2,3-b][1,5]苯二氮

英文别名

10H-thieno2,3-b1,5benzodiazepine, 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-

Olanzapine

2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)- 10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine

2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine

2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-benzo[b]thieno[2,3-e][1,4]diazepine

2-méthyl-4-(4-méthylpipérazin-1-yl)-10H-thiéno[2,3-b][1,5]benzodiazépine

2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)- 10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine LY-170053

Integrol

Oltal

Larmac

ZYPREXA

OLANZAPINE FORM I

2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine

2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno2,3-b1,5benzodiazepine

lanzac

Oleanz

10H-Thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine, 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-

2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin

Oliza

MFCD00866702

EINECS 200-835-2

常用名

奥氮平
C A S号

132539-06-1

物理性质

密度

1.3±0.1 g/cm3
沸点

476.0±55.0 °C at 760 mmHg
熔点

195°C
化学式

C₁₇H₂₀N₄S
结构式

1、摩尔折射率：92.15

2、摩尔体积（cm³/mol）：235.9

3、等张比容（90.2K）：633.7

4、表面张力（dyne/cm）：52.0

5、极化率（10-24cm3）：36.53
闪点

241.7±31.5 °C
分子量

312.432
精确质量

312.140869
P S A

59.11000
外观形状

淡黄色结晶粉末
储存条件

-20°C Freezer
稳定性
水溶解性
形态
H L B值
粘度
PH值

作用/用途

Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。

制备方法

1. 4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂革盐酸盐和N-甲基哌嗪，在二甲亚砜和甲苯中，氮气保护下回流20h，得到奥氮平。

132539-06-1 preparation

2. 2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩的制备

在反应瓶中加入硫21.8g(0.68mol)、丙醛47.3g(0.81mol)和DMA135ml,搅拌溶解,5~10ºC滴加三乙胺57.6g(0.61mol),约30min加完,于18~20ºC搅拌1h.滴加丙二腈45g(0.68mol)的DMF90ml溶液,约1h加完,继续于15~20ºC搅拌反应1h.将反应液倾入冰水中,产生黄色沉淀,稍放置,过滤,水洗,干燥,得黄色固体2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩70g,收率74.6%,mp99~100ºC.

3. 2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩的制备

在反应瓶中加入邻氯硝基苯28.2g(0.2mol)、2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩27.6g(0.2mol)、LiOH12.4g(0.3mol)和DMF150ml,于70 ºC搅拌反应6h.冷却,倒入碎冰中,用二氯甲烷(500×3)提取,用2mol/L盐酸100ml洗,水(200ml×2)洗,无水MgSO4干燥,减压蒸除回收溶剂,剩余物用乙醇重结晶,得黄色结晶2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩35g, 收率70%,mp99~101ºC.

4. 2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐的制备

在反应瓶中加入乙醇600ml和2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩60g(0.23mol),于50 ºC搅拌10min.于10min内加入二水氯化亚锡170g(0.75mol)的6mol/L盐酸500ml的溶液,搅拌回流1h.减压蒸除乙醇,自然冷却,析晶,过滤,用少量水洗滤饼,再用少量丙酮洗至呈黄色,抽干,干燥,得黄色固体2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐50g,收率82%,mp>250ºC.

5. 奥氮平的合成

在反应瓶中加入2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐50g(0.19mol)、无水哌嗪200g(2.3mol)、DMSO250ml和甲苯250ml,搅拌溶解,搅拌回流20h.冷至50 ºC,倾入冰水1000ml中,放置析晶,过滤,水洗,抽干,干燥,得黄色固体.将固体加到反应瓶中,再加入DMSO500ml、37%甲醛14.6g(0.18mol)和98%甲酸8.5g(0.18mol),于80 ºC搅拌2h.倾入冰水中析晶,过滤,水洗,干燥得粗品奥氮平50g,用乙醇500ml重结晶,得奥氮平纯品40g,收率68%,mp193~195 ºC.

132539-06-1 preparation

安全提醒

MSDS

奥氮平MSDS英文版

原料简介

应用范围

毒性和生态

安全信息

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi,Xn,F
风险声明 (欧洲)	36/38-36-20/21/22-11
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK德国	3
海关编码	2934999090

是否危险品

危险性

危险类别码

危险等级

触发危险方式

安全技术说明书

环境影响程度

包装与储运