维司力农

产品名称

中文名

维司力农
英文名

Vesnarinone
中文别名

3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹啉酮 | 威那利酮

英文别名

vesnarinone

Piteranometozine

6-[4-(3,4-dimethoxy-benzoyl)-1-piperazinyl]-3,4-dihydrocarbostyril

Arkin-Z

3,4-dihydro-6-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2(1H)-quinoline

DRG-0210

OPC8212

常用名

维司力农
C A S号

81840-15-5

物理性质

密度

1.246g/cm3
沸点

678.3ºC at 760 mmHg
熔点

238.1-239.5° (Tominaga); mp 238.1-239.8° (Shimizu)
化学式

C₂₂H₂₅N₃O₄
结构式

1、摩尔折射率：108.67

2、摩尔体积（cm³/mol）：317.1

3、等张比容（90.2K）：843.9

4、表面张力（dyne/cm）：50.1

5、极化率（10-24cm3）：43.08
闪点

364ºC
分子量

395.45200
精确质量

395.18500
P S A

71.11000
外观形状
储存条件
稳定性
水溶解性
形态
H L B值
粘度
PH值

作用/用途

Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性，增加钙通量, 及减小钾通量。

制备方法

以6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g，0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g，0.13mo1)溶于150ml乙醇，回流搅拌8h。冷却，加入碳酸钠(13.8g，0.13mo1)，再回流搅拌8h。冷至室温，过滤收集析出的沉淀，用乙醇洗，乙醇-水重结晶，得26.4g无色针状结晶的3，4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐，收率64%，熔点289--293℃(分解)。
将上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g，0.010mo1)和三乙胺(2.2g，0.022mo1)溶于40ml无水二甲基甲酰胺，在冰浴冷却和搅拌下，滴加3，4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g，0.0l 1mo1)在10ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加毕，在室温下搅拌1h。将反应液倾入冰水，用氯仿提取。提取液水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩。剩余物用硅胶层析，氯仿-甲醇(100：1)洗脱。然后再用乙醇-氯仿重结晶，得2.7g无色颗粒状结晶的维司力农，收率70%，熔点238～239.5℃。 81840-15-5 preparation