增溶: 在超过CMC的水溶液中加入的乳化剂全都形成胶束,胶束的内部是乳化剂的亲油性部分,外侧则排列着亲水基团。此时若向该体系中加入不溶于水的烃类物质,则有可能形成透明而稳定溶解的体系。这种因乳化剂胶束发生的溶解现象称为增溶作用。增溶剂指具有增溶能力的表面活性剂,被增溶物质称为增溶质。影响增溶的因素1)增溶剂性质:增溶剂的HLB值:15~18;极性和强极性药物,非离子型增溶剂HLB愈大,增溶效果越好; 同系物碳链越长,CMC越低,增溶量越大(极性低的药物结果相反); 增溶剂的用量超过CMC时,才能增溶。2) 增溶质的性质:当增溶质与带有相反电荷的表面活性剂混合时,在不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶性复合物等复杂情况;增溶质与非离子表面活性剂配伍时,pH可明显影响增溶量。弱酸性药物在偏酸性下有较大的增溶;弱碱性药物,则在偏碱性下有更多的增溶;两性药物则在等电点时有最大增溶量。被增溶药物的性质分子量大,增溶量小。3)溶液的性质:少量电解质加入,增溶量增加,过量会造成盐析(破坏水化膜,用乙醇或丙酮亦可);4)电解质能够降低增溶剂的CMC,使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶束而产生增溶作用。另外,电解质还可中和胶束的电荷,增大了胶束内部的有效体积,为药物提供更多的空间,从而提高增溶效果。增溶后的稳定性 可能与胶束表面性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH、离子强度等多种因素有关。温度对增溶的影响 ①影响胶束的形成②影响增溶质的溶解③影响表面活性剂的溶解度;对于离子表面活性剂,温度上升主要是增加增溶质在胶束中的溶解度以及增加表面活性剂的溶解度。
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