
雷佐生
消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗,防止癌肿的转移,急性白血病,急性肉状细胞增多症,也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护,和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。
产品名称
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中文名雷佐生
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英文名razoxane
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中文别名(±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷 | 拉唑沙
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英文别名
Zinecard ICRF-187 Propane, (.+-.)-1,2-bis(3,5-dioxopiperazin-1-yl)- ICRF-159 ICRF Eucardion Razoxane Razoxin -
常用名雷佐生
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C A S号21416-87-5
物理性质
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密度1.2576 (rough estimate)
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沸点882.3ºC at 760 mmHg
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熔点193ºC
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化学式C11H16N4O4
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结构式
1、 摩尔折射率:63.12
2、 摩尔体积(cm3/mol):201.2
3、 等张比容(90.2K):539.3
4、 表面张力(dyne/cm):51.6
5、 极化率(10-24cm3):25.02
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闪点487.4ºC
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分子量268.26900
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精确质量268.11700
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P S A98.82000
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外观形状
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储存条件
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稳定性
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水溶解性
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形态
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H L B值
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粘度
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PH值
作用/用途
消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗,防止癌肿的转移,急性白血病,急性肉状细胞增多症,也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护,和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。
制备方法
1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺,在氮气保护下,于100~110℃共热1h,再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下,于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇,在冰箱中放置过夜。过滤,用甲醇洗,在65℃下真空干燥,得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶,收率70%,熔点237~239℃。
2. 在反应瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),搅拌混合,于N2保护下在100~110ºC搅拌反应1h,再升温至150~155ºC,在该温度下搅拌反应4h.棕色反应液于80~90ºC下减压蒸除溶剂,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中过夜.析出结晶,过滤,滤饼用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黄色结晶62g,收率70%,mp237~239ºC.
安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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