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雷佐生

雷佐生

消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗,防止癌肿的转移,急性白血病,急性肉状细胞增多症,也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护,和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。
产品名称
  • 中文名
    雷佐生
  • 英文名
    razoxane
  • 中文别名
    (±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷 | 拉唑沙
  • 英文别名
    Zinecard
    ICRF-187
    Propane, (.+-.)-1,2-bis(3,5-dioxopiperazin-1-yl)-
    ICRF-159
    ICRF
    Eucardion
    Razoxane
    Razoxin
  • 常用名
    雷佐生
  • C A S号
    21416-87-5
物理性质
  • 密度
    1.2576 (rough estimate)
  • 沸点
    882.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点
    193ºC
  • 化学式
    C11H16N4O4
  • 结构式

    1、 摩尔折射率:63.12

    2、 摩尔体积(cm3/mol):201.2

    3、 等张比容(90.2K):539.3

    4、 表面张力(dyne/cm):51.6

    5、 极化率(10-24cm3):25.02

  • 闪点
    487.4ºC
  • 分子量
    268.26900
  • 精确质量
    268.11700
  • P S A
    98.82000
  • 外观形状
  • 储存条件
  • 稳定性
  • 水溶解性
  • 形态
  • H L B值
  • 粘度
  • PH值
作用/用途
消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗,防止癌肿的转移,急性白血病,急性肉状细胞增多症,也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护,和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。
制备方法

1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺,在氮气保护下,于100~110℃共热1h,再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下,于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇,在冰箱中放置过夜。过滤,用甲醇洗,在65℃下真空干燥,得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶,收率70%,熔点237~239℃。21416-87-5 preparation

2. 在反应瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),搅拌混合,于N2保护下在100~110ºC搅拌反应1h,再升温至150~155ºC,在该温度下搅拌反应4h.棕色反应液于80~90ºC下减压蒸除溶剂,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中过夜.析出结晶,过滤,滤饼用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黄色结晶62g,收率70%,mp237~239ºC.

安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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