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唑来膦酸
唑来膦酸 Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐，能够抑制破骨细胞介导的骨吸收，同时具有抗肿瘤的活性。唑来膦酸用于预防多发性骨髓瘤和前列腺癌等癌症患者的骨骼骨折。 它还可用于治疗恶性肿瘤的高钙血症，并可有助于治疗骨转移引起的疼痛。 年度剂量的唑来膦酸还可以预防先前髋部骨折患者的复发性骨折。 唑来膦酸是一种单一的5毫克输注，用于治疗佩吉特骨病。 2007年，FDA还批准Reclast用于治疗绝经后骨质疏松症。
产品名称
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中文名唑来膦酸
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英文名Zoledronic acid
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中文别名1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1,1-二磷酸 | [1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)亚乙基]二磷酸一水合物 | 唑来磷酸 | 唑来磷酸
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英文别名
zoledronate Zoledronic acid monohydrate P,P′-[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic acid monohydrate acide [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)éthane-1,1-diyl]bis(phosphonique) hydrogen [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-3-ium-1-yl)-1-phosphonoethyl]phosphonate [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1,1-ethanediyl]bis(phosphonic acid) Phosphonic acid, [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis- [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast MFCD00867791 [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethan-1,1-diyl]bis(phosphonsäure) Zoledronic acid Phosphonic acid (P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic Acid (1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid 2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) monohydrate -
常用名唑来膦酸
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C A S号118072-93-8
物理性质
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密度2.1±0.1 g/cm3
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沸点764.0±70.0 °C at 760 mmHg
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熔点193-2040ºC
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化学式C5H10N2O7P2
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结构式
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闪点415.8±35.7 °C
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分子量272.090
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精确质量271.996338
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P S A172.73000
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外观形状白色结晶粉末
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储存条件
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稳定性
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水溶解性
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形态
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H L B值
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粘度
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PH值
作用/用途
唑来膦酸 Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐，能够抑制破骨细胞介导的骨吸收，同时具有抗肿瘤的活性。唑来膦酸用于预防多发性骨髓瘤和前列腺癌等癌症患者的骨骼骨折。 它还可用于治疗恶性肿瘤的高钙血症，并可有助于治疗骨转移引起的疼痛。 年度剂量的唑来膦酸还可以预防先前髋部骨折患者的复发性骨折。 唑来膦酸是一种单一的5毫克输注，用于治疗佩吉特骨病。 2007年，FDA还批准Reclast用于治疗绝经后骨质疏松症。
制备方法
咪唑溶于二氯甲烷，加入氢氧化钾水溶液和四乙基溴化铵，搅拌后滴加溴乙酸乙酯，室温反应；过滤，滤液用盐水洗涤，干燥，蒸出溶剂，得咪唑-1-基乙酸乙酯。该产物溶于水，回流水解，减压浓缩，加入甲醇，过滤，干燥，得咪唑-1-基乙酸。水解产物和亚磷酸溶于氯苯，回流下滴加三氯化磷，反应后冷却，倾出氯苯层，加入盐酸酸化，搅拌回流；活性炭脱色，过滤，浓缩至干，加到甲醇中，过滤，加水，再用活性炭脱色；过滤，放置结晶，过滤，干燥，得唑来膦酸。
安全提醒
MSDS
原料简介
应用范围
毒性和生态
安全信息
| 危害码 (欧洲) | Xi: Irritant; |
|---|---|
| 风险声明 (欧洲) | R21/22 |
| 安全声明 (欧洲) | 24/25-36/37/39 |
| 海关编码 | 2933290090 |
是否危险品
危险性
危险类别码
危险等级
触发危险方式
安全技术说明书
环境影响程度
包装与储运
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